Фрагмент документа "ОБ УТВЕРЖДЕНИИ ПРОТОКОЛА ВЕДЕНИЯ БОЛЬНЫХ "РЕАБИЛИТАЦИЯ БОЛЬНЫХ НАРКОМАНИЕЙ (Z50.3)"".
ВОЛЬПРОАТ НАТРИЯ
1. Международное непатентованное название. Вальпроиевая кислота.
2. Перечень основных синонимов: Апилепсин, Ацедипрол, Дипромал,
Конвулекс, Depakine chrono, Depacote, Valproate sodium, Valproic acid.
3. Фармакотерапевтическая группа. Противосудорожное средство.
4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты:
- механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA
трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. Это приводит к
уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного
мозга;
- улучшает психическое состояние и настроение больного.
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Препарат
может проявлять сходные с финлепсином эффекты при острых абстинентных
состояниях в структуре алкоголизма, а также устраняет патологическое
влечение к алкоголю. Уровень убедительности доказательства В.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований: не
проводились.
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, в т.ч. биоэквивалентность
для аналогов. Энтеральная биодоступность близка к 100%. Пиковые
концентрации препарата в плазме обычно достигаются в течение 2 ч. В
среднем около 93% кислоты вальпроевой связывается с протеинами крови,
однако, данный параметр зависит от концентрации препарата: при высоких
величинах последней вследствие насыщения мест связывания альбуминов
свободная фракция лекарства может достигать 50%. Клинические эффекты
не всегда коррелируют с плазменными концентрациями препарата.
Кажущийся объем распределения равен 0,15 - 0,24 л/кг. При
физиологических значениях рН лекарство полностью ионизируется, клиренс
кислоты вальпроевой определяется состоянием функции печени, при
высоких плазменных концентрациях он является дозозависимым: кроме
того, показатель нередко повышается у больных эпилепсией; средние
-1 -1
величины составляют 0,11 - 0,02 мл мин. /кг . Экстрекируется с мочой;
период полувыведения у здоровых лиц составляет 12 - 16 часов. До 2%
принятой дозы удаляется в неизменном виде. В основе фармакодинамики
препарата предположительно лежит ГАМКергическое действие, связанное с
подавлением активности ГАМК-трансферазы, хотя клинические эффекты
препарата не сводятся лишь к метаболизму ГАМК (так, противосудорожное
действие развивается до значительного увеличения количества медиатора
в ткани мозга).
8. Показания. Патологическое влечение к ПАВ, особенно
пароксизмальные формы с дисфорией. Генерализованные эпилептические
припадки, очаговые припадки с простой и сложной симптоматикой.
Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства
поведения, связанные с эпилепсией.
9. Противопоказания. Нарушения функции печени и поджелудочной
железы, гемморагический диатез, острый и хронический гепатит,
беременность, повышенная чувствительность к препарату.
10. Критерии эффективности. Является единственным
антиконвульсантом, не имеющим гетероциклической структуры.
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Препарат назначают
внутрь и вводят внутривенно. В зависимости от возраста, индивидуальной
переносимости, наличия противопоказаний к клинической потребности
кислоту вальпроевую применяют в суточной дозе 0,1 - 0,5 г (дозу обычно
определяют из расчета 30 - 50 мг/кг массы тела). В условиях
амбулатории суточная доза составляет 0,1 - 0,3, продолжительность
лечения не менее трех недель. В стационаре дозы могут быть увеличены,
продолжительность лечения 1 - 1,5 мес. Критерии и принципы отмены.
Применение препарата в дозе более 50 мг/кг/сут. возможно при условии
контроля его концентрации в плазме крови. При концентрации препарата в
плазме крови более 200 мг/л доза должна быть уменьшена.
12. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, тремор,
аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушения функции
печени и поджелудочной железы. При появлении первых признаков
осложнений (боли в желудке, тошнота, рвота и пр.) снижение дозы и
отмена препарата.
13. Предостережения и информация для медицинского персонала:
следить за функциональными особенностями желудочно-кишечного тракта,
печени и поджелудочной железы.
14. Особенности применения и ограничения при беременности,
кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом
возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. В ряде
случаев оказывает повреждающее действие на слизистую оболочку желудка.
Препарат обладает определенным гепатотоксическим действием. Длительный
прием препарата может привести к развитию жирового гепатита, в тяжелых
случаях - к печеночно-клеточной недостаточности. У некоторых пациентов
прием лекарства может осложниться развитием панкреотита.
15. Побочные эффекты и осложнения. Потеря аппетита, тошнота,
рвота, атаксия, тремор, аллергические реакции в виде кожной сыпи,
агнеоневротического отека, нарушения функции печени и поджелудочной
железы, повышение уровня креатинина в сыворотки крови.
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: вальпроат
натрия способен вытеснять фенитоин из связи с альбуминами, а также
замедлять метаболизм карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала:
обусловленное этим эффектом резкое повышение концентрации последнего
может приводить к развитию коматозного состояния. Является
нежелательным комбинирование препарата с аспирином.
17. Применение лекарственного средства в составе сложных
лекарственных средств: противосудорожный препарат - вальпромид.
18. Предостережения и информация для пациента: во время лечения
препаратом следует соблюдать осторожность при вождении транспортных
средств и обслуживании механизмов.
19. Дополнительные требования к информированному согласию
пациента: нет.
20. Формы выпуска, дозировка.
Выпускается в виде таблеток и капсул по 0,3 г в упаковке по 100
шт.; в виде таблеток пролонгированного действия по 0,3 и 0,5 г в
упаковке по 30 и 100 шт.; в виде сухого вещества для парентерального
проявления во флаконах по 0,4 г в упаковке по 4 шт.
|
Фрагмент документа "ОБ УТВЕРЖДЕНИИ ПРОТОКОЛА ВЕДЕНИЯ БОЛЬНЫХ "РЕАБИЛИТАЦИЯ БОЛЬНЫХ НАРКОМАНИЕЙ (Z50.3)"".